口服吸收好,药效为肌注的1/2,约1小时起效,维持6~8小时。主要在肝脏代谢为去甲美沙酮,从尿中或粪便中排出。在无尿患者,每日给予40~50mg,原型药及代谢产物可充分地从粪便排出,从而使血药浓度保持在所期望的水平。美沙酮为麻醉性镇痛药,主要作用于μ受体,为阿片受体激动剂。2 .治疗吗啡依赖症由于美沙酮为依赖性小的麻醉性镇痛药,近年来在临床上用它代替吗啡进行脱瘾治疗,获得较满意效果。1 ﹒美沙酮副作用有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡、胆道平滑肌痉挛和欣快感等,但较轻。2 ﹒美沙酮的呼吸抑制作用较吗啡弱。3 ﹒美沙酮的成瘾性虽小,久用亦可成瘾,可采用镇静催眠类药物治疗。
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