口服吸收好,药效为肌注的1/2,约1小时起效,维持6~8小时。主要在肝脏代谢为去甲美沙酮,从尿中或粪中排出。尿pH值对分布和清除影响很大,如尿pH为5.2时,半衰期是19.5小时,分布容积为3.51L/kg,清除率为2.1ml/(min · kg),总服用量的35%经肾排出。尿pH为7.8时,半衰期为42.1小时,分布容积为5.24L/kg,清除率为1.5ml/(min · kg)。在无尿病人,每日给予40~50mg,原形药及代谢产物可充分的从粪便排出,从而使血药浓度保持在所期望的水平。利福平、苯妥英钠可加速本品的代谢,合用时会诱发停药症状。但对任何阿片类制剂耐受性低的人来说,本品都有高毒性应谨慎应用。
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