[治疗]四、药代动力学特点

一般来说，苯二氮类药物吸收迅速而完全，呈脂溶性（奥沙西泮除外），与血浆蛋白结合率高（如地西泮大约为98%），可迅速透过血‐脑脊液屏障。地西泮可以乳液的形式静脉给药，以便快速控制癫痫发作。去甲地西泮是一个非常重要的活性代谢产物，半衰期长，可达72小时，而地西泮的半衰期只有36小时，因此，在长期用药过程中，地西泮的去甲基衍生物即去甲地西泮的血药浓度很快就可能超过地西泮。在各种苯二氮类药物中，三唑仑的半衰期特别短（＜ 4小时），氟西泮和硝基西泮的半衰期长，氟西泮的主要活性代谢产物— — —脱烃基氟胺地西泮，有极长的半衰期，可长达约100小时。氟西泮、氟硝西泮、硝西泮和三唑仑有各自的代谢途径。