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[治疗]一、次黄嘌呤核苷酸脱氢酶(IM PDH)与组蛋白去乙酰酶(HDAC)双重抑制剂

次黄嘌呤核苷酸脱氢酶(inosine monophosphate dehydrogenase,IMPDH)是鸟嘌呤核苷酸(GTP)经典合成途径中的关键酶,IMPDH的活性受到抑制将导致GTP缺乏,DNA合成受阻,细胞周期阻滞于G1期,所以IMPDH的活性与细胞增殖紧密联系。该类酶的抑制剂被发现具有抗癌、抗滤过性病原体和抑制免疫力的作用[ 15 ]。组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)通过催化组蛋白N‐端的去乙酰化,使组蛋白带正电荷,与带负电荷的DNA紧密结合,染色体结构聚集,转录因子不能接近目标DNA,导致转录抑制,抑制HDAC也可以使细胞停滞于G1期。

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——《多靶点药物研究及应用》
书名:《多靶点药物研究及应用》
栏目:多靶点药物研究及应用 > 第二篇 多靶点药物设计与发现 > 第五章 基于药效团的多靶点药物设计 > 第二节 药效团叠合法
作者:李学军
参编:尤启冬,张永祥,杨世杰,尤启冬,申竹芳
页码:52-53
版本:1
出版时间:2011-10-01
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