TDs能竞争性地结合并活化过氧化物‐增殖体活化受体γ(peroxisome proliferator‐activated receptor γ,PPAR γ),该受体是与Ins反应基因的表达及调节有关、并参与代谢调节的核受体超家属中一员。PPAR γ活化后能调节Ins反应基因的转录,通过以下机制改善Ins敏感性和Ins抵抗:①直接刺激Ins调节的心肌、骨骼肌、脂肪组织糖摄取和糖的处置,促进糖的转运,减少肝脏糖的产生,增加糖原合成和糖的氧化。TDs能增加Ins受体的数量,阻止或逆转高血糖对酪氨酸蛋白激酶的毒性作用,促进Ins受体底物‐1的磷酸化,从而增强Ins的信号传递。
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