当应用TMP和SMZ合剂时,由于两药的消除半衰期甚为接近,因此体内过程相仿,在给药后2小时到达峰浓度,其比例为1 ∶ 20~1 ∶ 30(TMP:SMZ),以后缓慢下降至1 ∶ 10~1 ∶ 20。尿浓度差异较大,自1 ∶ 1~1 ∶ 5,24小时内SMZ及T MP各有给药量的40%~60%自尿中排泄。SMZ与甲氧苄啶有协同抑菌或杀菌作用,首先磺胺药作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,甲氧苄啶作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶作用,二者合用可使得细菌的叶酸代谢受到双重阻断。
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