烷化剂:如氮芥、环磷酰胺和塞替派等,能与细胞中的亲核集团发生烷化反应。DNA中鸟嘌呤易被烷化,使DNA复制中发生核碱基错误配对。受烷化的鸟嘌呤可以从DNA链上脱失,引起密码解释错乱。双功能基的烷化剂常与DNA双链上各一鸟嘌呤结合形成交叉联结妨碍DNA复制,也可使染色体断裂。DNA结构功能的破坏可导致细胞分裂,增裂停止或死亡。嘌呤核苷酸互变抑制剂(抗嘌呤剂),如巯嘌呤、硫鸟嘌呤等。包括拓扑异构酶Ⅰ抑制药和拓扑异构酶Ⅱ抑制药,拓扑异构酶Ⅰ抑制药的代表药有伊立替康、拓扑替康、羟喜树碱。影响氨基酸供应阻止蛋白质合成的药物如门冬酰胺酶,可降解血中门冬酰胺,使瘤细胞缺乏此氨基酸,不能合成蛋白质。
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