奈法唑酮是5‐H T 2受体的拮抗剂,同时也是较弱的5‐H T和NE再摄取抑制剂。奈法唑酮对其他受体的结合位点缺乏作用,包括H。1、毒蕈碱样M、DA、苯二氮类、GABA(γ‐氨基丁酸)、μ阿片类受体和钙离子通道等。在人体实验中,奈法唑酮与其他抗抑郁药一样也不改变快眼动睡眠相。