在受体与β受体激动剂结合后,伴随着β受体活化的是受体产生减敏的自主调节过程,这是一种安全措施,以防止由于过度接触β激动剂后,受体产生刺激过度。用PET观察,经过2周沙丁胺醇治疗(4mg,bid,po和200 μ g,qid,ip),肺β受体密度下降22%,同时伴有对沙丁胺醇的支气管扩张作用的降低,但皮质激素可对β受体产生有效的影响,它可增加β受体基因转录,调节细胞膜的β受体数目。但吸入激素不能防止长效β受体激动剂保护作用的下调。