局麻药均属于芳香基‐中间链‐氨基结构的化合物,中间链为羧基,又可分为酯链(— CO —)和酰胺链(CNH —)。前者为酯类局麻药,如普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因、可卡因。亲脂基结构(芳香基)在酯类局麻药为苯甲胺,在酰胺类则是苯胺。亲水基结构(氨基)除了按可溶性氮外,还有乙醇或醋酸氨的衍生物。大多数局麻药系弱碱性叔胺(R3N),少数是仲胺(R2N),如丙胺卡因。中间链为4~5个原子结构,原子的多少将决定药物分子的与受体的反应特性。一般中间链长为0.6~0.9nm,链长将增加局麻药的效能,但超过一定的长度又将降低其效能。
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