由于具有麻醉作用的生物碱isogramine的发现,导致了酰胺类局麻药利多卡因(lidocaine)的合成,利多卡因可看作为isogramine的开链类似物或生物电子等排类似物,是第一个没有刺激性的酰胺类局部麻醉药物。盐酸利多卡因大部分在肝脏代谢,主要(约90%)为N‐脱乙基化反应,生成单乙基甘氨酰二甲苯胺(monoethylglycinexylidide),进一步去乙基化为甘氨酰二甲苯胺(glycinexylidide)或酰胺水解为二甲苯胺。本品麻醉作用较强,为普鲁卡因的2倍,穿透力强,起效快,被认为是较理想的局麻药,用于各种麻醉,主要用于阻断麻醉及硬膜外麻醉,由于对窦性心律失常治疗较好,也被用作抗心律失常药。
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