临床证据:Kajosaari等[ 1 ]通过12例健康受试者参与的一个随机交叉对照试验,考察了瑞格列奈和环孢素之间的相互作用。受试者在第1天晚上8点和第2天上午8点随机口服环孢素100mg或安慰剂,第2天上午9点服用单剂量瑞格列奈0.25mg,考察瑞格列奈药动学的变化。作用机制:瑞格列奈经CYP3A4代谢,同时又是OATP1B1底物,环孢素是CYP3A4和OATP1B1的抑制剂,抑制了瑞格列奈的代谢,减少肝脏对瑞格列奈的主动摄取。