[治疗]第10章 抗凝血药、抗血小板聚集药及溶栓药

肝素是一种酸性粘多糖，平均分子量约为15000左右，在人体内肥大细胞中合成和分泌，肝、肺、肠粘膜中含量最多。肝素结合于AT‐Ⅲ的赖氨酸残基上，使AT‐Ⅲ构象发生改变，并使其精氨酸反应部位更易与凝血酶的丝氨酸活性中心结合，形成无活性的复合物，从而使凝血酶丧失其使纤维蛋白原转变为纤维蛋白单体的作用。由于AT‐Ⅲ能与各种丝氨酸蛋白酶结合，而因子Ⅹ、Ⅸ、Ⅺ、Ⅻ被激活后都有丝氨酸蛋白酶活性中心，故肝素也能提高AT‐Ⅲ中和因子Ⅹ a、Ⅸ a、Ⅺ a、Ⅻ a的作用。因此肝素主要作用是通过AT‐Ⅲ中和灭活凝血酶及多种蛋白水解酶性因子如Ⅹ a、Ⅸ a、Ⅺ a、Ⅻ a等凝血因子而发挥抗凝血作用的。