红霉素是第一个用于临床治疗的大环内酯类抗生素,近年来由于胃肠道反应和耐药性,已逐渐被第二代大环内酯类抗生素取代。红霉素在酸性( pH <。临床一般采用其肠溶片或酯化物制剂,包括琥乙红霉素、依托红霉素和乳糖酸红霉素等。其抗菌活性为大环内酯类抗生素最强者,对金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌的PAE是红霉素的3倍,而其代谢产物14 -羟基克拉霉素与克拉霉素具有协同抗菌活性。阿奇霉素是唯一半合成的15元大环内酯类抗生素。抗菌谱较红霉素广,增加了对革兰阴性菌的抗菌作用,对红霉素敏感菌的抗菌活性与其相当,而对革兰阴性菌明显强于红霉素,对某些细菌表现为快速杀菌作用,而其他大环内酯类为抑菌药。
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