在20世纪50年代早期,发现氯丙嗪和甲丙氨酯(安宁,眠尔通)对动物有镇静作用,随后的10年间,随着技术的进步,药物筛选技术不断提高,最终发现了苯二氮类药物的镇静作用。从1957年Sternbach合成氯氮(利眠宁)并应用于临床之后,共有3000多种药物被合成,目前大约有40种应用于临床。正是由于苯二氮类药物对中枢神经系统的抑制作用较弱,才代替了巴比妥类药物而成为临床广泛使用的镇静催眠药。