[文献资料]46﹒HTI‐286

2009年文献报道，由于HTI‐286的Ⅱ期临床试验未达到预期疗效，且出现中性粒细胞减少症、恶心、脱发和疼痛等不良反应，其临床试验已终止。H TI‐286是海绵类生物中提取的三肽Hemiasterlin的合成类似物，用苯基替代了母体化合物的吲哚环，是一种新型的抗微管剂。它能抑制微管的多聚化，干扰细胞内微管组织、诱导有丝分裂阻断以及诱导细胞凋亡，对18种人肿瘤细胞系的平均IC 50为2.5nmol／L。CN1282336（申请号98812434.3，申请日1998年12月18日，优先权日1997年12月19日）为British ColumbiaUniversity申请的H TI‐286的化合物专利，该专利目前已经授权。