[治疗]第五节　苯二氮受体阻断药———氟马西尼

氟马西尼( flumazenil )为咪唑并苯二氮化合物，能与苯二氮受体特异位点结合。动物实验显示，无论静脉注射、腹腔注射、口服或脑室内微注射均能有效竞争性拮抗苯二氮类药物(如地西泮、咪达唑仑等)的中枢效应。但氟马西尼对巴比妥类和三环类药物过量引起的中枢抑制无对抗作用。静脉注射后5 ～ 8分钟脑脊液中浓度达峰值，血浆蛋白结合率为40% ～ 50% ，几乎全部在肝内代谢为无活性产物， t1 / 2平均为1小时，肝硬化患者口服生物利用度提高， t1 / 2延长。患者对氟马西尼耐受良好，常见的不良反应有恶心、呕吐、烦躁、焦虑不安等。有癫痫病史者可能诱发癫痫，长期应用苯二氮类药物者应用氟马西尼可能诱发戒断症状。