[治疗]阿糖胞苷Cytatabine

本品为抗嘧啶药物，是胞苷和脱氧胞苷的类似物，是治疗急性非淋巴细胞性白血病的最有效药物之一，对少数实体瘤也有效。本品通过竞争性地抑制DNA多聚酶起到杀伤S期细胞的作用。首先阿糖胞苷由胞浆内去氧胞苷激酶催化形成Ard‐CMP，然后分别通过磷酸和二磷酸嘧啶核苷激酶作用转化为Ara‐CDP和Ara‐CTP，Ara‐CTP存在于许多细胞中，强烈抑制DNA合成，抑制与DNA修复有关的β‐DNA多聚酶，低浓度的阿糖胞苷尚可诱导某些白血病细胞的分化。本品属于作用于S期的周期特异性药物。本品和两性霉素B、地高辛合用使阿糖胞苷作用下降或缩短。注射用阿糖胞苷50mg／支，100mg／支。