静脉与肌内注射的生物利用度100%,蛋白结合率70%。代谢产物亦具有抗心律失常活性和局部麻醉活性,半衰期为6~12小时。有效血药浓度1.5~5 μ g/ml。至今仍是治疗室性心律失常的常用药物,可用于AMI和心脏手术时发生的血流动力学稳定的室性心律失常。关于AMI14项9063例利多卡因的随机对照试验证明,利多卡因虽可降低心室纤颤的发生,但总死亡率并不降低,相反较对照组为高,近年应用已明显减少。1 ﹒主要有嗜睡、麻木、语言困难、头昏、震颤、不安、恐惧等,严重者可能出现精神病,呼吸抑制和惊厥。利多卡因与其他药物的相互作用,见表2‐6‐9。
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