吗替麦考酚酯的活性成分为霉酚酸(mycophenolic acid,MPA),是多种青霉素的发酵产物。常用名霉酚酸酯,麦考酚吗乙酯,商品名为骁悉。吸收不受食物影响,但是与食物同服可使MPA峰值降低40%。由于MPA通过肠肝循环因此可在血中测得第二个血浆药物高峰(6~12h)。MPA血浆蛋白结合率为97%,主要通过葡萄糖醛酸转移酶代谢成MPA无药理活性的酚化葡萄糖苷糖,后者约87%从尿液中排出。MPA能够通过胎盘以及分泌到乳汁。4 ﹒在轻度肝功能不全或肾功能不全患者不需要减量。谨慎配伍:阿昔洛韦(可能在肾小管水平有竞争作用),更昔洛韦和复方新诺明(作用机制相似),考来烯胺(减少MPA肠肝循环),抗酸制剂(减少药物吸收)、减毒活疫苗。
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