[概述]氯沙坦Losartan

研究发现Ang Ⅱ受体有两种亚型AT1与AT2 ，其中AT1亚型最具有临床意义，受体AT1主要分布在血管平滑肌、心肌组织、脑、肾脏及肾上腺皮质球状带细胞等部位，参与心肌和平滑肌收缩、调节醛固酮分泌等，对心血管功能的稳定具有调节作用。口服氯沙坦后在体内经细胞色素P450代谢为活性更强的5 -羧酸代谢产物E-3174 ，氯沙坦和E-3174仅与AT1受体结合作用，而此代谢产物E-3174对AT1的抑制作用强度为氯沙坦的10倍。氯沙坦能高效、特异性地与AT1受体结合，阻断Ang Ⅱ与AT1受体结合，从而有效地抑制Ang Ⅱ通过AT1受体介导的所有生理效应。应考虑常见的CYP2C9的诱导剂和抑制剂对氯沙坦代谢的影响，在临床用药过程中尽量避免药物的相互作用，以免影响疗效。