本品为中效酰胺类局麻药和抗心律失常药。吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高.随着剂量加大,作用或毒性增强,当血药浓度超过5 μ g/ml ,则出现中毒症状,甚至引起惊厥。本品可促进心肌细胞内K +外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用,作用短暂,无蓄积性。4 .利多卡因的蛋白结合率可能因某些疾病(如急性心肌梗死)而增加,导致游离药物的浓度下降。1 .与西咪替丁以及β受体拮抗剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用时,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应进行心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
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