为白色结晶性粉末。在二甲基甲酰胺和甲酰胺中易溶,在乙醇中微溶,在水中极微溶,在乙醚中几乎不溶。本品为青霉素的二苄基乙二胺盐,其抗菌作用与青霉素相似。血药浓度达峰时间约为24h,峰浓度比相同剂量的苄青霉素低,但4周后仍能检出苄青霉素。由于吸收缓慢,单剂给药12周后在尿中仍可检出苄青霉素。给青年人肌注30万U/kg的苄星青霉素,48h、6d和13d的平均血药浓度分别为0.34U/ml、0.09U/ml和0.03U/ml。苄星青霉素吸收极缓慢,血浓度低,适用于需长期使用青霉素预防的病人,如慢性风湿性心脏病患者、预防风湿热,也用于敏感细菌所致轻中度感染如肺炎、扁桃体炎、淋病等。变态反应同青霉素。对青霉素过敏者禁用。
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