该药在血中大约80%与蛋白结合,65%由肝脏代谢灭活,其余部分以原形由肾脏和肠道排泄,其主要代谢途径为去乙酰化,N‐去甲基作用和O‐去甲基作用,主要代谢产物去乙酰硫氮酮的作用尚不清楚。室上型快速性心律失常硫氮酮的电生理效应与维拉帕米类似,唯作用稍弱。与硝苯地平或硝酸酯类合用硝苯地平或硝酸酯类在扩张周围血管、减轻心脏负荷的同时,均可反射性地引起心率加快,此种副作用正好为硫氮酮相抵消,因此硫氮酮与这两种药物合用的治疗作用相加而副作用减少,对于治疗各种类型的心绞痛效果极佳。