口服吸收极差,静脉给药后迅速分布至各组织。进入肝脏较多,瘤组织可选择性浓集药物。70%由胆道随粪便排泄,约12%由尿中排出。如肝功能不全或胆道梗阻则毒性增加。本品不能通过血脑屏障进入中枢神经系统。1 ﹒长春新碱能抑制可溶性微管蛋白二聚物进入微管的解聚作用,影响神经微管的功能与轴索的运输,替尼泊苷可增加微管蛋白对长春新碱的亲和力或增加微管蛋白对长春新碱解聚作用的敏感性,因而二者合用可增强长春新碱的神经毒性。2 ﹒长春新碱与钙通道阻滞剂如维拉帕米、硝苯地平、尼莫地平等合用,能提高肿瘤细胞对长春新碱的摄取量,并阻滞其外流,使细胞内维持较高浓度,增强抗癌疗效。
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