[文献资料]第二节　内皮素及其拮抗药

内皮素是（ endothelin ， ET ）由21个氨基酸组成的多肽，是调节心血管功能的重要因子，对维持基础血管张力与心血管系统稳态起重要作用。ET分布广泛，可产生于血管内皮细胞和血管平滑肌细胞、气道上皮细胞、巨噬细胞、成纤维细胞、心肌细胞、脑神经元、胰岛等多种组织细胞，以心血管系统含量最高。刺激内皮细胞ET合成的因素包括：肾上腺素、血栓素、血管升压素、血管紧张素、胰岛素、细胞因子以及血管壁剪切力与压力的变化及缺氧等物理化因素。ET在血浆中的半衰期很短（ ＜ 5分钟） ，很快与组织上的受体结合，其清除部位主要在肺与肾， ET降解酶很快将其分解。BQ-123能明显舒张高脂血症患者血管，而同样剂量BQ-123对正常人血管无作用。