为氮芥类药物(氮芥、苯丙酸氮芥、苯丁酸氮芥和环磷酰胺),CTX是1958年人工合成的双功能烷化剂,由氯乙胺与磷酸基组成(图119‐。本品为氮芥的衍生物,但作用比氮芥广,毒性较氮芥低,与其他细胞毒药物相比,其免疫抑制作用强而持久,抗炎作用较弱。CTX在体外无活性,只有通过肝脏微粒体经氧化酶系在细胞色素P 450的作用下氧化,分解转化为氯乙基磷酰胺、4‐羟基‐环磷酰胺和醛磷酰胺才具有活性,这些活性代谢产物由血循环送至全身,最后经可溶性酶氧化为无活性的4‐酮基‐环磷酰胺和羧基磷酰胺等。远期致癌:CTX是一种潜在的致癌剂,与苯丁酸氮芥相似,平均总量53g、平均诱导52个月可引发肿瘤。
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