抗菌活性成分为青霉素。肌内注射后,青霉素徐缓释放并被吸收。动物生殖实验未发现本品引起胎仔损害,但尚未在孕妇进行严格对照实验,所以孕妇应仅在确有必要时使用。由于普鲁卡因青霉素血药浓度较低,故其应用仅限于青霉素高度敏感病原体所致的轻、中度感染,如A组链球菌所致的扁桃体炎、肺炎链球菌肺炎等。有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者禁用,青霉素或普鲁卡因皮肤过敏试验阳性患者禁用。有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用。