抗代谢药是模拟正常代谢物质,如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等的化学结构所合成的类似物,可与相关代谢产物发生特异性拮抗作用,干扰核酸,尤其是DNA的生物合成,从而阻断肿瘤细胞的分裂增殖。本类药物主要作用于S期细胞,为细胞周期特异性药物。对肿瘤组织的选择性较小,但其作用特点各异,故各药物之间以及与其他类药物之间一般无交叉耐药性。抗代谢药根据作用机制及靶酶的不同,可分为6类:二氢叶酸还原酶抑制药(如甲氨蝶呤),嘧啶核苷酸合成酶抑制药(如氟尿嘧啶),嘌呤核苷酸互变抑制药(如巯嘌呤),核苷酸还原酶抑制药(如羟基脲),DNA多聚酶抑制药(如阿糖胞苷)。
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