口服后吸收迅速,T max为3小时,有效血药浓度为15~70ng/ml。本品95%在肝脏代谢,主要代谢产物为去甲基、8‐羟化和N‐氧化3种。去甲基和8‐羟化米安色林均有生物活性,主要在尿中排出,只有1%~2%以原型药排出体外。其半衰期,青壮年为14~33小时,60岁以上为18~48小时。口服6天到达Css,以后即使口服每日1次或数次,均维持稳定的血药浓度。与三环类抗抑郁药有显著不同,它能选择性地阻断突触前膜α 2肾上腺素能受体,使突触间隙的去甲肾上腺素浓度增高。1 ﹒适应证适用于各种抑郁症,但对内因性双相抑郁症疗效较差。青光眼、排尿困难、脑部器质性病变、有癫痫史及未控制糖尿病患者慎用、躁狂者禁用。
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