本品从二甲基甲酰胺/异丙醇中结晶,熔点170℃。在血浆中,与球蛋白和α 1酸性蛋白结合,血浆蛋白结合率为88%,9 -羟利培酮血浆蛋白结合率为77%。经肝脏代谢,主要代谢酶为细胞色素P450同工酶(CPY)2D6,如同时服CYP2D6抑制剂,则利培酮血药浓度升高。羟基化和N -去烷基为主要代谢途径,其中主要代谢产物9 -羟利培酮,具有药理活性。消除半衰期为3小时,9 -羟利培酮消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达稳态血药浓度,而9 -羟利培酮达稳态血药浓度需要4~5天。经尿排出的部分中,35%~45%为利培酮和9 -羟利培酮,其余的为非活性代谢物。
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