[治疗]七、常用的阿片类药物及衍生物

芬太尼是人工合成的阿片受体激动剂，属于苯基哌啶衍生物，是目前临床上最主要的强效镇痛药。芬太尼的镇痛效应是吗啡的75～125倍，与其高脂溶性有关。它首次静脉注射后很快分布到非效应组织，如脂肪和肌肉，使血药浓度很快降低，因而作用时间较短。芬太尼的肺脏首过效应明显，首次剂量的75%经肺首过摄取。芬太尼代谢后生成去甲芬太尼，无镇痛作用，与吗啡相比，大剂量（50～100 μ g／kg）的芬太尼不会引起组胺释放，故不会出现血管扩张而发生低血压。肌肉僵硬包括胸壁和腹壁肌肉，可引起肺动脉高压、中心静脉压和颅内压上升，严重者妨碍通气，需用肌松药才可以解除，纳洛酮可以拮抗肌肉僵硬，但镇痛作用也同时被拮抗。