易溶于水、氯仿,不溶于冰醋酸、无水乙醇及石油醚,有吸湿性,在空气中及遇光变质。在阿片受体上产生竞争性拮抗,其对三种阿片受体的拮抗作用强度依次为μ > κ > δ受体。能迅速有效阻断阿片受体激动剂的所有吗啡样作用,作用比烯丙吗啡强10~30倍,但对阿片受体部分激动剂的中毒症状只能部分拮抗。用于阿片类药物的急性中毒:对阿片受体激动剂药物的中毒,静脉或肌注0.4mg,必要时每2~3分钟后可重复注射,直至呼吸恢复,但对作用时间较长的药物如美沙酮等,用本品逆转呼吸抑制后,间隔20~60分钟后应重复肌注0.4mg。用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断时,如阴性结果,并不能完全排除阿片依赖阳性,应同时做尿检。
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