[概述](二)雄激素受体拮抗药

本类药物通常需要与LHRH类似物合用,以阻断LHRH激动药导致的短暂性雄激素水平升高，并抑制肾上腺源性雄激素导致的残存效应。单独使用本类药物无法达到与LHRH类似物同等的效果，但毒副作用也相应较轻，如性欲减小、男性乳腺发育及骨骼、肌肉重量下降等的发生率会降低。本药及其代谢产物2 -羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体，并与雄激素受体结合成复合物，进入细胞核，与核蛋白结合，抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞生长。本药及其活性代谢产物主要分布于前列腺和肾上腺中，血浆蛋白结合率＞ 85% 。活性代谢产物的半衰期为6小时，老年患者可延长至8小时。未对孕妇、哺乳期妇女和儿童的用药进行研究。