盐酸赛庚啶对H1受体的结构作用比马来酸氯苯那敏和异丙嗪强,可用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性皮炎、皮肤瘙痒、支气管哮喘等。从这类药物的通式可以看出,如Y可以是一单个碳原子,或一个杂原子,或一个碳原子和一个杂原子组合,或乙烯基,又可得到一类为数众多的新型H1受体拮抗剂。吩噻嗪环上的氮原子被sp2杂化的碳原子取代后仍具有抗组胺作用。这些药物除了具有抗组胺作用外,还具有中枢作用、抗胆碱作用、抗5‐羟色胺作用。如在Ar1上引入取代基,用含氮小杂环置换二甲氨基,延长碳链或在碳链上增加支链都降低药物的作用强度,影响代谢、达到作用部位的能力,也能减轻毒副作用。图3‐10 H1受体拮抗剂的构效关系。
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