口服吸收良好,血浆蛋白结合率约为96%,达峰时间2~8小时。有肝脏首过效应。在体内广泛分布于各组织,以脑、肝、肾及心脏分布较多,可以通过血脑屏障和胎盘屏障。在肝内经肝酶代谢,主要代谢产物为去甲米帕明,与葡萄糖醛酸结合后经肾脏由尿液排出。半衰期6~20小时。以下情况慎用:癫痫发作倾向、前列腺炎、膀胱炎、严重抑郁症、支气管哮喘、甲状腺功能亢进、精神分裂症、5岁以下儿童、哺乳期妇女。老年人的代谢及排泄能力均下降,对本药敏感性增强,更易产生药物不良反应,故老年人用量要减少,需格外关注直立性低血压。3 ﹒与华法林、双香豆素、茴茚二酮等合用时,抗凝药的代谢减少、吸收增加,增加出血风险。7 ﹒吸烟可降低血药浓度。
……