[概述]三、拉帕替尼（Lapatinib）

2001年英国Glaxo-SmithKline公司研发的拉帕替尼是一种可逆性EGFR — — ErbB1和ErbB2双受体阻断剂，可逆地结合于EGFR/HER2酪氨酸激酶区的ATP结合位点，抑制了受体激酶区的自身磷酸化，从而阻断了下游的MAPK和PI3K/AKT通路。结果显示拉帕替尼治疗NSCLC疗效一般，可能会延长患者的疾病稳定时间。Kim等研究发现拉帕替尼联合西妥昔单抗，通过阻止HER2和EGFR的异二聚体化，降低STAT的活化，从而增加EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药细胞的敏感性，这在体内外试验中都得到了验证。目前尚无进一步的有关拉帕替尼在肺癌中的临床研究。