新斯的明(neostigmine)通过抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用,即通过ACh兴奋M、N胆碱受体。而对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌兴奋作用较弱,对胃肠道平滑肌的作用如前述。过量时出现胆碱能危象、表现为大量出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛、心动过缓和心律失常等,亦可见低血压、肌痉挛、肌无力、肌麻痹、进行性肌无力、胸腔紧缩感及支气管平滑肌痉挛引起呼吸困难。但NM受体的激动效应如肌无力、肌麻痹等并不能被阿托品所拮抗,有人建议用小剂量的竞争性肌松药(非除极化型肌松药)来对抗本品所致的肌肉抽搐。口服溴化新斯的明制剂可致药疹,故对某些过敏体质患者,应避免口服给药,以防引起过敏反应。
……