盐酸西布曲明经过肝脏有首关效应,主要被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为单和双去甲基的M1和M2。在治疗剂量的血药浓度下,盐酸西布曲明、M1、M2的人血浆蛋白结合率分别为97%、94%、94%。盐酸西布曲明适用于体重质量指数≥ 30kg/m2或≥ 27kg/m2(有其它危险因素如高血压、糖尿病、血脂异常等)饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症患者,治疗应与低热量饮食和运动结合进行。盐酸西布曲明服用过量尚无特效解毒药,一般应保证呼吸畅通、监测心脏和其他生命指征、对症支持治疗,使用β受体阻断剂控制西布曲明引起的血压升高和心动过速时要特别小心,利尿和血液透析的解毒效果尚未肯定。
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