病理学研究表明,血浆胆固醇(CH)水平增高,特别是低密度脂蛋白胆固醇(LDL CH)水平的增高,是早发动脉粥样硬化和冠心病的重要因素。在胆固醇生物合成中第一个限速酶是3羟基3甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG CoA reductase)。抑制该酶可控制肝脏胆固醇的合成,并可耗竭胆固醇贮库。LDL受体数量的增加促进血清中ILD和LDL进入肝细胞,加速了这些物质的清除,这使得血清胆固醇、LDL粒子和LDL胆固醇的水平下降。昔伐他汀可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL CH)以及极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL CH)的血清浓度。该药还可中等程度地提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL CH)的水平和降低甘油三酯的血浆浓度。
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