[概述]第一节 肾素抑制剂研究进展

第三代肾素抑制剂为非肽类化合物，得益于晶体结构图及基于结构的药物设计，获得了一系列新的肾素抑制剂，其中阿利吉仑是最成功的一例（图2‐。肾素在RAS中占有枢纽性位置，肾素抑制剂经过艰辛和漫长的研究历程终于在2007年首个上市，阿利吉仑正在接受进一步的临床时间考验。RPR受体的发现也促进了肾素抑制剂新的作用机制的研究，实验证据表明，阿利吉仑不但抑制肾素活性，而且抑制肾素原的变构激活，还可间接下调RPR受体，这些均参与阿利吉仑的肾脏保护作用［ 22，23 ］。