[文献资料]八、竞争性结合数据的计算

根据固定放射配体的浓度和增加竞争性抑制剂的浓度计算出抑制剂的亲和常数。抑制50%（IC50）结合时所需的抑制物的浓度可从竞争曲线的图上读出，该图的纵坐标为%抑制，横坐标为抑制物浓度的对数，那么，在抑制50%的点所对应的浓度就是IC50。竞争研究中计算Hill常数时，只能采用介于对照结合20～80%的数据。若Hill常数＜ 1，说明结合是不规则的，可能有负相互作用或多种结合位点。拮抗剂放射配体的激动剂抑制可能会产生弱的抑制曲线，Hill常数可能会低到0.5，这是因为拮抗剂放射配体是以同样的亲和力与两种构型状态的受体结合的，而激动剂是以高亲和力与其中一种构型的受体结合，而以低亲和力与另一种结合。