一般化学合成只能得到外消旋体,须进行光学拆分,才可将对映体分开。虽操作繁琐,但已在工业上应用了100余年,至今仍是获取手性物的方法之一,它可细分为3种:结晶法拆分:若外消旋体所形成的晶体是外消旋混合物,则可直接在其过饱和溶液中加入某一对映体晶种进行诱晶得到该对映体。其中发展最快的是手性固定相色谱(CSPS),成功应用的实例有:安定药环戊苯吡酮(Rolipram,67),镇痛药苯氧氮唑(Oxapadol,68),芳香酶抑制剂法曲唑(Fadrozole,69)等。