一、离体豚鼠回肠检定法

阿片类镇痛药作用于回肠上阿片受体，阻滞回肠胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱，从而抑制电刺激标本引起的收缩。豚鼠回肠主要含μ阿片受体，也有部分κ阿片受体。比较受试药物在标本上的作用，以及分析特异性拮抗剂对它们的拮抗情况，即可判断受试药物与阿片受体亚型的作用强度和作用性质。测定步骤如下：先测得激动剂的剂量‐效应曲线，洗去浴管中药物，待标本收缩恢复正常，加入拮抗剂，如果拮抗剂也具有激动活性，则限定拮抗剂的剂量使收缩的抑制率小于20%，将拮抗剂的这一抑制百分率从激动剂的剂量‐效应曲线中换算成产生同样抑制效应的激动剂浓度M1。