中枢镇痛药主要指阿片类药物。从阿片中提取的有效成分主要有吗啡、那可丁、可待因、蒂巴因、罂粟碱等,其纯生物碱制品已应用于临床。也有人工合成品如哌替啶、美沙酮。1973年以来已证实神经系统内存在可饱和的、立体特异性的吗啡受体及内源性的镇痛物质阿片肽,并相继证实三类阿片肽(脑啡肽、内啡肽及强啡肽)及其相关受体和亚型。在中枢神经系统至少有五种阿片肽受体亚型(μ、κ、δ、σ、ε)。随着对受体亚型研究的深入,有望克服目前阿片肽激动剂的一些主观不良反应及成瘾性。不良反应有头痛、头晕、恶心、出汗、嗜睡、呼吸抑制等,少数病人用量过大可致失明和下肢瘫痪,久用成瘾。
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