[治疗]第4节 抗肿瘤植物药

长春碱主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期，它与秋水仙碱相似，可引起核崩溃，呈空空泡状式固缩，但它也作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的运转，使蛋白质的合成受抑制，它可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成，将细胞杀灭于G1期。长春碱类药物属周期特异性药，可使细胞增殖停止在M期，并可防止G0期细胞重新进入周期。VLB及VCR口服吸收不完全，必须静脉给药，80%药物与蛋白结合，药物主要从肝及胆汁排泄，自尿中排泄物不到50%，在胆汁中浓度最高，其次为肝、脾等组织，人体药代动力学实验证明，VCR，VLB之间，其生物半衰期无明显差别，但末期消除相（t1／2r）差别较大。