[治疗]常用药物

第一个用于治疗高血压的非肽类高选择性ARB，治疗3～6周达最大抗高血压效应。其代谢产物EXP‐3174作用较原药强10～40倍，两者均有药理活性。对反应不足的患者可增至最大剂量2片／d。Sig：①高血压：起始和维持剂量一般为80mg，p ﹒ o，qd～bid。片剂：每片含缬沙坦80mg ＋氢氯噻嗪12.5mg × 7片。前体药，谷峰比值高，作用呈剂量依赖性，双通道排泄。前体药，咪唑环上同时具有羟基和羧基侧链，与AT1受体有4个结合位点，对AT1的拮抗作用比AT2约强12500倍。拮抗AT1的作用为AT2的8500倍，其环戊结构能和AT1受体底部的袋装结构紧密契合，亲和度高，解离度低，受体阻断率高。对于血压仍不能控制者，可以加至300mg，qd。