六、常用肝首过代谢／代谢研究方法

采用整体动物给药后的组织、体液及排泄物，检测可能的代谢途径及其代谢速度。体内的药物代谢研究，一般是受试动物给药后，测定药物及其代谢物在血浆、尿、粪便及胆汁中的浓度，计算得出有关代谢速度参数，如清除率、生物半衰期及各途径的排泄比率等。如采用肝微粒体和液质联用技术研究罗红霉素代谢［ 45 ］，发现罗红霉素在大鼠肝微粒体内可发生N‐去甲基、O‐去烷醚基代谢，提供了肝内代谢的直接证据，而以往研究均采用孵化体系中甲醛的生成来表征去甲基代谢的发生。