本品为选择性的β 1受体阻断剂。有较弱的膜稳定作用,无内在拟交感活性。对心脏有较大的选择性作用,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有作用。6 ﹒酶诱导和酶抑制药会影响美托洛尔的血浆水平。8 ﹒西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5‐羟色胺重摄取抑制药(如帕罗西丁、氟西丁和舍曲林)会升高美托洛尔的血药浓度。11 ﹒在某些情况下,使用β受体拮抗药的患者使用肾上腺素,心脏选择性β受体拮抗药对血压控制的影响比非选择性的β受体拮抗药小很多。8 ﹒ β受体阻断剂(如拉贝洛尔、普萘洛尔、美托洛尔)已被长期使用,都属于治疗妊娠期高血压的一线药。
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