1945年7月意大利科学家Brotzu自撒丁海沿岸的污水中分离出产头孢菌素的真菌( Cephalosporium ) , 1948年Abraham自该真菌的培养液中分离出抗菌成分。头孢菌素类抗菌药物于20世纪60年代应用于临床,为目前应用最广的β -内酰胺类抗菌药物。其是广谱半合成抗菌药物,母核为由头孢菌素C裂解获得的7 -氨基头孢烷酸( 7 - ACA ) ,作用机制同青霉素类,主要通过干扰细菌细胞壁的主要成分— — —肽聚糖的合成而发挥抗菌作用。头孢菌素类可与青霉素结合蛋白( PBPs )共价结合使其灭活,从而影响肽聚糖的合成。头孢菌素类具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少等优点。
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